时间:2021/12/13来源:本站原创 作者:佚名 点击: 61 次
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中药学专业知识一第3章中药化学成分与药效物质基础

(一)生物碱

中药

主要成分

结构分类

《药典》

指标成分

苦参

苦参碱和氧化苦参碱;羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等

双稠哌啶类

苦参碱、

氧化苦参碱

麻黄

麻黄碱和伪麻黄碱;少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。

有机胺类

盐酸麻黄碱

黄连

小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱

异喹啉类衍生物

盐酸小檗碱

川乌

乌头碱、次乌头碱和新乌头碱

二萜类生物碱

乌头碱、次乌头碱和新乌头碱

洋金花

莨菪碱(阿托品)、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱和N-去甲莨菪碱

莨菪烷类

硫酸阿托品、

氢溴酸东莨菪碱

马钱子

士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱

吲哚类

士的宁、

马钱子碱

(二)醌类代表化合物总结

中药

主要成分

结构分类

《药典》质控成分

紫草

乙酰紫草素、欧紫草素、紫草素

萘醌类

羟基萘醌总含量、β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁

丹参

丹参醌ⅡA、丹参ⅡB

邻菲醌类

丹参酮IIA、丹酚酸B

丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙

对菲醌类

大黄

大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素

蒽醌类及其衍生物

芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量之和

虎杖

大黄素、大黄酚、大黄酸及葡萄糖苷

蒽醌类

大黄素、虎杖苷

(三)香豆素类代表化合物总结

中药

主要成分

结构分类

《药典》指标性成分

秦皮

七叶内酯、七叶苷(大叶白蜡树皮)

简单香豆素

秦皮甲素、秦皮乙素

白蜡素、七叶内酯、白蜡树苷(白蜡树皮)

前胡

白花前胡甲素等

以角型二氢吡喃香豆素类为主

白花前胡甲素、白花前胡乙素

紫花前胡素等

以线型二氢呋喃和二氢吡喃香豆素类为主

中药

主要成分

结构分类

《药典》指标性成分

肿节风

异秦皮啶、东莨菪内酯等

香豆素类

异秦皮啶、迷迭香酸

补骨脂

补骨脂内酯

呋喃骈香豆素

补骨脂素、异补骨脂素

异补骨脂内酯

异呋喃骈香豆素

补骨脂次素

其他香豆素

(四)木脂素类代表化合物总结

中药

主要成分

结构分类

《药典》指标性成分

五味子

五味子醇,五味子素,五味子酯甲、乙、丙、丁和戊

联苯环辛烯型木脂素

五味子醇甲

厚朴

厚朴酚、和厚朴酚

新木脂素

厚朴酚、和厚朴酚

(五)黄酮类代表化合物总结

中药

主要黄酮类成分

结构特点

主要生理活性

黄芩

黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素

黄酮类

黄芩苷具有抗菌、消炎、降转氨酶等作用

葛根

大豆素、大豆苷、葛根素

异黄酮类大豆苷为氧苷、葛根素为碳苷

葛根总异黄酮具有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用;大豆素、大豆苷及葛根素均能缓解高血压患者的头痛症状。

银杏叶

山奈酚类、槲皮素类、木犀草素类、儿茶素类、双黄酮类(备注:总黄酮醇苷、萜类内酯)

黄酮类、

黄酮醇类

银杏黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用,银杏叶制剂是血小板激活因子抑制剂

槐花

芦丁、槲皮素

(备注:总黄酮)

黄酮醇

芦丁可治疗毛细血管脆性引起的出血症,并用做高血压的辅助治疗剂

陈皮

橙皮苷

二氢黄酮类

(用途同芦丁)

满山红

杜鹃素

二氢黄酮类

杜鹃素具有祛痰作用,临床用于治疗慢性支气管炎

(六)萜类代表化合物总结

中药

主要成分

结构类型

主要生物活性

紫杉

紫杉醇

三环二萜类

具有很强的抗癌活性

穿心莲

穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等

二萜内酯或二萜内酯苷类

穿心莲内酯是穿心莲抗炎作用的主要活性成分

龙胆

獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷等

裂环环烯醚萜苷类

薄荷

薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、桉油精、柠檬烯等

单萜类及其含氧衍生物

莪术

吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪术酮及莪术二酮等

倍半萜类

莪术二酮对宫颈癌有较好的疗效作用

三萜类代表化合物总结

中药

中药皂苷成分

结构类型

主要生物活性

人参

人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Rd等

人参皂苷二醇型(A型)达玛烷型四环三萜

用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、久病虚赢、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭、心源性休克等

人参皂苷Re、人参皂苷Rf和人参皂苷Rg1

人参皂苷三醇型(B型)达玛烷型四环三萜

人参皂苷Ro等

齐墩果酸型(C型)齐墩果酸型五环三萜

甘草

甘草皂苷(甘草酸)

齐墩果酸型五环三萜

具有和中缓急、润肺、解毒、调和诸药等功效

续表

中药

中药皂苷成分

结构类型

主要生物活性

黄芪

多种黄芪皂苷黄芪苷Ⅳ(黄芪甲苷)

四环三萜及五环三萜苷类

具有抗炎、降压、镇痛、镇静作用,并能促进再生肝脏DNA合成和调节机体免疫力的功能

柴胡

多种柴胡皂苷柴胡皂苷a、柴胡皂苷d

齐墩果烷衍生物五环三萜

具有解热、抗炎、抗病毒、抗惊厥、抗癫痫、保肝功效

知母

多种知母皂苷知母皂苷BⅡ、芒果苷

螺甾烷醇类呋甾烷醇类

(七)多种动物药代表化合物

胆汁酸类化合物总结

中药

主要成分

《药典》质控成分

牛黄

含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸

胆红素

熊胆

胆汁酸类的碱金属盐及胆甾醇和胆红素;从生物活性方面讲,其主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸,鹅去氧胆酸、胆酸和去氧胆酸。

胆汁酸其它要点:

去氧胆酸(松弛平滑肌)、鹅去氧胆酸(溶解胆结石);α-猪去氧胆酸(降低血液胆固醇);熊去氧胆酸(解痉、溶解胆结石)。

蟾酥

蟾蜍甾二烯类(乙型)、强心甾烯蟾毒类(甲型);麝香

麝香酮(L-3-甲基十五环酮)(治疗冠心病)。

(八)临床使用注意总结

1.麻黄生物碱

麻黄生物碱具兴奋中枢神经系统及强心、升高血压的作用。用量过大(治疗量的5~10倍)或急性中毒者,可引起头痛,烦躁,失眠,心悸,大汗不止,体温及血压升高,心动过速,心律失常,呕吐,甚至昏迷、惊厥、呼吸及排尿困难,心室纤颤等症状,甚至心肌梗死或死亡。其中麻黄碱的毒性大于伪麻黄碱。

2.乌头生物碱

乌头碱类化合物有剧毒。

毒性强弱顺序:双酯型乌头碱单酯型乌头碱无酯键的醇胺型生物碱(乌头碱乌头次碱乌头原碱)

3.马钱子生物碱

马钱子所含生物碱主要是士的宁和马钱子碱,前者约占总生物碱的45%,是主要的有效成分,亦是有毒成分。

4.苦杏仁苷

苦杏仁苷水解后可产生氢氰酸(HCN),对呼吸中枢起镇静作用,故少量服用可起镇咳作用,但大剂量可中毒,引起组织窒息。因此对含氰苷的中药或制剂要严格控制用药量。

5.马兜铃酸

马兜铃酸有较强的肾毒性,易导致肾功能衰竭。含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等。在实际应用中应给予足够的重视。目前,国家食品药品监督管理局已经下文取消了关木通、广防己、青木香3味含马兜铃酸的中药药用标准。

6.绿原酸

金银花中所含的绿原酸和异绿原酸,不仅具有抗菌、抗病毒作用,还有致敏作用。

第4章中药炮制与饮片质量

液体辅料的作用总结

酒(辛热)

(1)改变药性,引药上行(2)增强活血通络作用(3)矫臭矫味

醋(酸苦)

(1)引药入肝,增强活血止痛在作用(2)降低毒性,缓和药性(3)矫臭矫味

盐(咸寒)

(1)引药下行,增强疗效(2)缓和药物辛燥之性(3)增强滋阴降火作用

姜汁(辛温)

(1)制其寒性,增强和胃止呕作用(2)缓和副作用,增强疗效

蜜(甘平)

(1)增强润肺止咳的作用(2)增强补脾益气的作用(3)缓和药性(4)矫味和消除副作用

(1)增强疗效(2)利于粉碎,便于制剂和服用

固体辅料的作用总结

麦麸

(1)增强疗效(2)缓和药性(3)矫臭矫味

河砂

(1)增强疗效,便于调剂和制剂(2)降低毒性(3)便于去毛(4)矫臭矫味

(1)增强药物的健脾止泻作用(2)降低药物的毒性(3)矫正不良气味

灶心土

增强药物补脾止泻的功能

滑石粉

(1)使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮(2)降低毒性及矫正不良气味,以利于用药安全和服用方便

蛤粉

(1)使药物质地酥脆,便于制剂和调剂(2)降低药物的滋腻之性,矫正不良气味(3)可增强某些药物清热化痰的功效

炙法常用中药总结

酒炙

黄芩、黄连、大黄、白芍、续断、当归、丹参、川芎、白花蛇、乌梢蛇、蕲蛇

醋炙

延胡索、甘遂、商陆、大戟、芫花、三棱、莪术、香附、柴胡、郁金、乳香

盐炙

知母、黄柏、杜仲、巴戟天、小茴香、橘核、车前子、砂仁、菟丝子、补骨脂、益智仁、泽泻、沙苑子

姜炙

厚朴、竹茹、草果、半夏、黄连、天麻、栀子

蜜炙

甘草、麻黄、紫菀、百部、马兜铃、白前、枇杷叶、款冬花、百合、桂枝、黄芪

油炙

淫羊藿、蛤蚧、马钱子、三七及动物骨类

加辅料炒法常用中药总结

麸炒

枳壳、枳实、僵蚕、苍术、白术

砂炒

穿山甲、骨碎补、狗脊、龟甲、鳖甲、马钱子、鸡内金

米炒

党参、斑蝥、红娘子

土炒

白术、当归、山药

滑石粉炒

刺猬皮、鱼鳔胶、水蛭

蛤粉炒

阿胶

盐炙法药物总结

盐杜仲

先润后炒

中火炒至丝易断、表面焦黑色时,取出晾凉。

每kg车前子,用食盐2kg。

盐黄柏

先润后炒

文火加热,炒干,取出晾凉,筛去碎屑。

泽泻

车前子

先炒后淋

取净车前子,置炒制容器内,用文火加热,炒至略有爆鸣声时,喷淋盐水,炒干,取出晾凉。

其它炙法

酒炙

五灵脂

醋炙

乳香

盐炙

车前子

蜜炙

百合

醋炙药物辅料用量总结

醋甘遂

:30

醋延胡索

:20

醋香附

:20

醋柴胡

:20

醋乳香

:5

黄连的炮制

黄连

泻火解毒、清热燥湿

酒黄连

引药上行,缓其寒性,善清头目之火。

姜黄连

苦寒之性缓和,止呕作用增强。

萸黄连

抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气分湿热,散肝胆郁火为主。

大黄炮制

酒炙大黄

其苦寒泻下作用稍缓,并借酒升提之性,引药上行,善清上焦血分热毒。用于目赤咽肿,齿龈肿痛。

熟大黄

经酒蒸后,泻下作用缓和,腹痛之副作用减轻,并能增强活血祛瘀之功。

大黄炭

泻下作用极微,并有凉血化瘀止血作用。用于血热有瘀出血。

清宁片

泻下作用缓和,具缓泻而不伤气,逐瘀而不败正之功。用于饮食停滞,口燥舌干,大便秘结之年老、体弱者及久病患者,可单用。

半夏炮制

辅料

其他要点

清半夏

每kg净半夏,用白矾20kg。

8%白矾溶液浸泡至内无干心,口尝微有麻舌感

姜半夏

每kg净半夏,用生姜25kg,白矾12.5kg。

水浸泡至内无干心,加生姜汤、白矾共煮

法半夏

每kg净半夏,用甘草15kg,生石灰10kg。

保持浸液pH在12以上,至切面黄色均匀,口尝微有麻舌感

醋香附炮制方法

醋香附

先润后炒

文火加热炒干,取出晾凉。

每kg香附颗粒或片,用米醋20kg

醋煮

共煮至醋液基本吸尽,再蒸5小时,闷片刻,取出微晾,切薄片

香附的炮制作用

香附(理气药)

生品

入解表剂中,以理气解郁为主。

醋香附

专入肝经,疏肝止痛作用增强,并能消积化滞。

四制香附

行气解郁,调经散结为主。

酒香附

通经脉,散结滞,多用于治寒疝腹痛。

香附炭

味苦、涩、性温,产生止血作用,多用于治妇女崩漏不止。

白芍的炮制作用

炮制品

炮制作用

炒白芍

寒性缓和,以养血和营,敛阴止汗为主。

酒白芍

酸寒伐肝之性降低,人血分,善于调经止血,柔肝止痛,用于肝郁血虚,胁痛腹痛,月经不调,四肢挛痛。

醋白芍

引药入肝,敛血养血、疏肝解郁的作用最强。

土炒白芍

可借土气入脾,增强养血和脾、止泻作用,适用于肝旺脾虚,腹痛腹泻。

煅法

明煅法

白矾、牡蛎、石决明、石膏

煅淬法

赭石、自然铜、炉甘石

扣锅煅法

血余炭

白矾

煅制成枯矾后,酸寒之性降低,涌吐作用减弱,增强了收涩敛疮、止血化腐作用。

自然铜

经煅淬后,可增强散瘀止痛作用。多用于跌打肿痛,筋骨折伤。

炉甘石

炉甘石经煅淬水飞后,质地纯洁细腻,适宜于眼科及外敷用,消除了由于颗粒较粗而造成的对敏感部位的刺激性。

血余炭

具有止血作用

附子的炮制

盐附子

胆巴+食盐

黑顺片

胆巴,煮至透心;调色液;蒸至出现油面、光泽

白附片

胆巴,煮至透心;剥去外皮;蒸透

炮附片

武火砂炒,炒至鼓起并微变色

淡附片

甘草、黑豆加水共煮,至透心,切开后口尝无麻舌感时,取出

六神曲

六神曲为苦杏仁、赤小豆、鲜青蒿、鲜苍耳草、鲜辣蓼等药加入面粉(或麦麸)混合后经发酵而成的曲剂。

生六神曲

健脾开胃,并有发散作用。

炒神曲

健脾开胃功能增强,发散作用减少。

焦六神曲

消食化积力强,以治食积泄泻为主。

麸炒六神曲

具有甘香气,以醒脾和胃为主。用于食积不化,脘腹胀满,不思饮食,肠鸣泄泻。

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